고체 NMR에 의한 약제학적 다형체의 분화

결정 다형은 종종 다른 물리적 및 화학적 특성을 가지므로 결정 다형을 형성하는 약물의 생물학적 활성이 영향을 받을 수 있습니다. 이러한 이유로 결정형 제어는 제약 및 의약 응용 분야에서 매우 중요합니다.
약물의 결정 구조에 대한 정보는 용액 상태 NMR 분광법으로는 얻을 수 없습니다. 물질이 용매에 용해되면 결정 구조가 항상 손실되기 때문입니다. 그러나 결정 형태는 고체 NMR로 쉽게 연구하고 구별할 수 있습니다.
인도메타신(Indomethacin)으로도 알려진 인도메타신(Indometacin)은 열과 통증을 줄이는 데 사용되는 비스테로이드성 항염증제입니다. Indometacin은 결정화 조건에 따라 다양한 결정 형태를 형성합니다. 아래 그림은 솔루션 및 솔리드 스테이트를 보여줍니다. ¹³세 가지 다른 형태, α-형태, γ-형태 및 무정형 형태의 인도메타신의 C NMR 스펙트럼. 다형체의 용액 상태 스펙트럼에는 분명히 차이가 없습니다. 그러나 고체 스펙트럼은 명확하게 구분되며 각 형태를 식별할 수 있습니다.

Indometacin

기기: JNM-ECZ500R, ROYALPROBE™ 및 3.2mm CPMAS 프로브

샘플 제공: Kenjirou Higashi, Chiba University, 일본

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(업데이트: 2021년 03월 15일)